一般說來，抗組胺藥口服后吸收很快，并在15～30分鐘內(nèi)癥狀得到改善。這些藥物對(duì)改善變應(yīng)性鼻炎的鼻癢、噴嚏和流涕等癥狀有良好的療效，而對(duì)鼻粘膜充血?jiǎng)t無明顯的作用，所以抗組胺藥與減血藥合用可以收到更好的效果。

第一代抗組藥如撲爾敏較易通過血腦屏障，故有明顯的鎮(zhèn)靜作用，也具有抗膽堿能作用，表現(xiàn)為口干、視力模糊、尿潴留等，在老年人較明顯。服用第二代抗組胺藥時(shí)如孰雷他定，上述癥狀很少出現(xiàn)，但有嚴(yán)重肝功能損害或潛在心血管疾?。ㄈ缦忍煨裕眩蚤g期延長）的患者應(yīng)慎用。

抗組胺藥是安全、有效的拮抗組胺Ｈ1受體的藥物，第一代抗組胺藥的嗜睡和抗膽堿能作用為其副作用，而非毒性。近年來的研究發(fā)現(xiàn)，第二代抗組胺藥可能發(fā)生少見的、嚴(yán)重的心臟毒性，自1990年開始文獻(xiàn)中報(bào)道了特非那丁和阿斯咪唑引起心電圖ＱＴ間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，甚至死亡的病例，引起學(xué)者們的普遍重視。

近年來鼻腔局部應(yīng)用的抗組胺藥用于臨床，有望避免全身應(yīng)用第一、二代抗組胺藥所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，并取得良好的治療效果，如左旋卡巴司汀和氮斯丁。為強(qiáng)效抗組胺藥，是目前最有效的組胺Ｈ1受體拮抗劑，且具有高度的拮抗組胺Ｈ1受體的特異性，即使應(yīng)用很高的劑量也不產(chǎn)生抗5-羥色胺和抗膽堿能作用。也未見驅(qū)體、行為和內(nèi)分泌參數(shù)的變化。鼻腔局部用藥后本藥與鼻粘膜上皮表面的組胺Ｈ1受體相結(jié)合，因此可較快的使癥狀得到減輕或消失，一次用藥藥效可持續(xù)12小時(shí)，故每天僅需用藥兩次臨床應(yīng)用證實(shí)與口服抗組胺藥一樣有效，且較口服抗組胺藥起效快；無明顯的副作用，有與色甘酸鈉鼻腔局部應(yīng)用一樣的安全性。無已知的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，無已知對(duì)心電圖的影響，且長期應(yīng)用也未見產(chǎn)生毒性和耐藥性。動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)對(duì)鼻粘膜粘液纖毛系統(tǒng)的活性無明顯的抑制作用。鼻腔局部應(yīng)用抗組胺藥也可與口服抗組胺藥合用。